司美格鲁肽口服与注射的区别，对其它四种疾病也有疗效

　　司美格鲁肽口服与注射的区别，对其它四种疾病也有疗效。

　　利拉鲁肽和司美格鲁肽有什么不同？

　　司美格鲁肽可以说是利拉鲁肽的升级版。减肥的原理是让你不饿，升级的地方是减少给药次数。利拉鲁肽每天需要注射一次，而司美格鲁肽每周只需要注射一次。光是这个频率就很诱人。基本上你会选择后者，一天扎一次，一周扎一次。

　　利拉鲁肽和司美格鲁肽的作用机制是一样的，两者都是GLP-1受体激动剂。这种GLP-1是人胰高血糖素样肽，是人体的内源性成分。它可以降低胰高血糖素浓度，提高胰岛素敏感性，减缓胃排空速度，增加饱腹感(减肥重点)，降低游离脂肪酸浓度。然而，天然GLP-1的半衰期非常短，并且可以快速降解。因此，诺和诺德改造了人类GLP-1，并创造了它的相似之处，即利拉鲁肽，这是该领域的第一代药王。它可以与人类GLP-1同源延长97%。

　　为什么司美格鲁肽能口服？

　　此前，因为司美格鲁肽容易被胃蛋白酶降解，所以给药方法仅 限于注射。但是，司美格鲁肽片剂的口服带来了突破。

　　这些片剂含有一种叫做SNAC的吸收促进剂，可以提高胃的局部pH值，降低胃蛋白酶对司美格鲁肽的降解。因此，它促进了司美格鲁肽的跨细胞运输，从而改善了胃的吸收，显著提高了口服后的生物利用率。司美格鲁肽片剂虽然是口服给药，但仍然保持着与注射剂相同的效果。诺和诺德的临床研究表明，口服司美格鲁肽不仅保留了注射剂的有效性和安全性，而且消除了注射剂的依从性问题。

　　口服与注射的对比试验：

　　在一项关于2型糖尿病患者使用二甲双胍的711名研究中，司美格鲁肽片治疗26周后，平均体重减轻了2.2。kg。另外，收缩压下降了3-7毫米汞柱，病人的血脂状况也有所改善。

　　就降糖而言，糖化血红蛋白水平降低高达 1.5%，达标率达到另外，空腹血糖和7点自我监测血糖下降高达2.5%。 mmol/L。虽然给药方法发生了变化，但司美格鲁肽片的活性成分确保了其降糖效果等于普通口服降糖药或注射GLP-1RA，司美格鲁肽片在不影响疗效的情况下也能确保依从性。

　　在降血糖方面，效果并没有减少，减肥方面也是如此。研究人员还统计了受试者的体重变化。虽然都是糖尿病患者的体重变化，但口服和注射形式没有明显的统计差异，所以对非糖尿病患者也有很好的参考意义。

　　司美格鲁肽治疗非酒精性脂肪肝、心血管、酒精成瘾、多囊性脂肪肝。

　　酒精成瘾的治疗

　　世界卫生组织已经将【酒精成瘾】列为影响世界十 大疾病之一。据统计，全球每年有300万人死于酒精成瘾。2023年6月7日，哥德堡大学发表的一项研究表明，司美格鲁肽可以减少大鼠饮酒和酒精摄入的一半以上。这个实验得出了以下结论:

　　司美格鲁肽的治疗可以减少大鼠的酒精摄入。

　　减少了雌性大鼠对酒精的偏好，增加了水的摄入量和总液体的摄入量，减轻了整体体重。

　　预防饮酒的大鼠在戒断后再次饮酒。

　　众所周知，酒精成瘾患者的一个基本特征是在戒酒期间抑制不住饮酒，这使得他们成为治疗中需要解决的关键特征。司美格鲁肽的使用有望有效缓解这种情况。虽然这项研究的局限性在于老鼠，但根据研究人员的说法，这些结果很可能会转移到人类身上，因为其他酒精依赖性药物的研究结果与人类和老鼠的治疗效果相似。这些发现进一步表明，司美格鲁肽可能是一种有效的酒精成瘾治疗方法，尤其是对超重患者。

　　多囊卵巢综合征的治疗

　　多囊卵巢综合征会导致女性睾酮过多，从而导致月经不调、卵巢囊肿、不孕等问题。据估计，我国患病率约为10.01%，严重影响女性生活质量和长期健康。这是一种知之甚少，经常被误诊的疾病。大多数多囊患者都有胰岛素抵抗。即使他们不超重或肥胖，大多数多囊患者也需要胰岛素抵抗治疗。这样可以防止胰岛素抵抗发展成糖尿病，同时也有助于体重、生育能力和心脏健康的保护。

　　减肥可以改善高雄激素血症、生殖功能和多囊女性的代谢参数。这包括改善高脂血症、血糖控制和高血压。过去治疗多囊卵巢综合征的选择有限，主要包括二甲双胍和口服避孕药。

　　不过，GLP-1 RA药物的出现为治疗超重或肥胖的多囊女性提供了更好的选择。司美格鲁肽可以显著减轻超重或肥胖多囊女性的体重，并产生有益的新陈代谢变化，无论是单独治疗还是与二甲双胍联合治疗。

　　改善心血管

　　SELECT心血管试验的主要结果是2023年8月8日-诺和诺德公布。这种双盲试验每周注射一次皮下。 2.4 作为标准护理的辅助手段，mg司美格鲁肽和安慰剂在五年内预防主要不良心血管事件。(MACE)进行比较。

　　该实验招募了45岁以上的17,604人，超重或肥胖，并患有心血管疾病。(CVD)而且过去没有糖尿病史的成年人。与安慰剂相比，实验证明接受2.4 MACE显著降低了mg司美格鲁肽治疗患者的20%，达到了主要目标。该研究的主要目的地被定义为第一次MACE的复合结果，即心血管死亡、非致命性心肌梗死或非致命性中风。主要目的地的三个组成部分都有助于2.4 MACE显著降低了mg司美格鲁肽。

　　8月25日，诺和诺德公布了Zui新的临床试验结果，表明与安慰剂相比，每周一次2.4mg的美格鲁肽可以大大减少与心力衰竭相关的症状、身体限制和运动功能的改善，更大程度地减少血液分数保留的心力衰竭和肥胖成年人的体重。

　　改善非酒精性脂肪性肝炎

　　非酒精性脂肪性肝炎是一种慢性肝病，其特点是肝脏脂肪堆积(脂肪肝)、炎症和肝细胞损伤。如果不及时治疗非酒精性脂肪性肝病，可能会导致肝硬化、肝癌，甚至肝脏移植。近年来，司美格鲁肽也被研究用于治疗非酒精性脂肪性肝炎。在52周的一次实验中，司美格鲁肽显著改善了非酒精性脂肪性肝炎的病理特点，并在部分患者中改善了肝纤维化。